美沙酮

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美沙酮

药物别名:美散痛、非那酮、阿米酮

一级分类: 神经系统药物
二级分类: 镇痛药物
三级分类: 强镇痛药
药物别名: 美散痛、非那酮、阿米酮
药物剂型:
1.片剂:7.5mg,10mg;2.注射剂(粉):7.5mg。
药理作用: 本品为二苯庚烷衍生物。1.其镇痛作用强度与吗啡相等,约为哌替啶的10倍。美沙酮的主要优点是镇痛作用强,持续时间长,口服效果好,且适用于慢性疼痛。口服30~60min、皮下注射或肌内注射10~20min起效,持效4~5h。2.本品对咳嗽中枢有明显的抑制作用。
药动学: 1.本品易于从胃肠道吸收,口服后约4h达血药峰值,71%~87%与血浆蛋白结合,t1/2约为15h。广泛分布于各组织中;并能透过胎盘。2.本品可与某些组织包括脑组织的蛋白质牢固结合,反复用药后产生一定的蓄积作用。3.主要在肝内主要通过N-脱甲基进行代谢,代谢物随尿、粪便排出,约21%以原药随尿排出。尿偏酸性(pH为5.2)时比偏碱性(pH为7.0)时有利于药物清除。
适应证: 1.适用于各种疼痛,如创伤、手术后、晚期肿瘤及各种原因引起的剧烈疼痛。2.用于海洛因成瘾时脱毒,称为“美沙酮疗法”。3.可用于某些顽症,如肺癌引起的干咳。
禁忌证: 1.对本品过敏者禁用。2.呼吸功能不全者、幼儿、哺乳者孕妇禁用。
注意事项: 1.肝肾功能不全者慎用。2.可使妊娠试验出现假阴性。3.不宜静脉注射。4.用药期间禁止驾车。
不良反应: 1.常见头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡。2.美沙酮具有中等程度的依赖性,反复用药后出现蓄积作用,产生耐受性和成瘾性。但较吗啡产生迟一些;戒断症状与吗啡相似,但出现较迟,程度稍轻。3.过量时可引起中毒,导致双目失明。4.与吗啡相似,可引起呼吸抑制、便秘、胆道痉挛和缩瞳。
用法用量: 1.成人口服5~10mg,每天3次。2.皮下或肌内注射,成人每次5~10mg,必要时,隔3~4小时1次。3.“美沙酮疗法”须在专门戒毒机构内,由专门医师指导用药,一般每天15~40mg,不超过21天,并按个体反应调整用量。
药物相应作用: 1.苯妥英钠和利福平可加速美沙酮的代谢,并可促进戒断症状出现。2.巴比土酸盐类药物可加强本品的作用,合用时应减量。3.用西咪替丁治疗消化性溃疡时,可增强本品的镇痛作用。
专家点评: 本品主要优点是镇痛作用强,持续时间长、口服效果好。其耐受性和成瘾性产生较慢,适用于创伤性、癌症剧烈痛及手术后痛。
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